合成一系列甲酰肽受体2(FPR2)激动剂分子来优化药效和代谢稳定性,并通过对接分析了作用模式。生物学实验表明,化合物能在分子水平和细胞水平抑制炎症。
背景介绍
中枢神经系统炎症(CNS)会损害神经功能并导致神经退行性病变。在炎症消退阶段,专门的促消解介质(SPM)可促进炎症反应自发消退。SPM通过特定的膜受体发挥作用,N-甲酰肽受体2(FPR2)是其中的一个重要靶点。FPR2是甲酰肽受体家族的成员,可以被结构不同的激动剂激活。不同的激动剂还会触发FPR2的促炎反应或者抗炎促分解效应。
第一代小分子FPR2激动剂(图1中的