奥希替尼是阿斯利康公司研发的第三代口服不可逆的EGFR突变抑制剂，选择性作用于EGFR敏感突变和EGFRTM耐药突变。美国食品和药物管理局（FDA）于年11月13日以加速批准的方式提前批准了阿斯利康的Tagrisso（osimertinib，奥希替尼，AZD），用于治疗携带EGFRTM突变、且EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗无效的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。年3月，我国CFDA批准奥希替尼（国内商品名：泰瑞沙）正式在国内上市了，用于治疗EGFRTM突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
在临床前研究中，奥希替尼不仅可以抑制EGFR-TKI耐药的细胞株，对于EGFR-TKI敏感突变的细胞株PC9（EGFRexon19del），也显示出较一代TKI吉非替尼更强的活性，此外在临床前模型中发现，EGFRTM不是奥希替尼的耐药机制。以上证据提示，奥希替尼用于初治的EGFR突变患者，也是非常有效的，可能可以延缓耐药的发生。既往已经报道了AURAI期剂量递增和扩展研究中，奥希替尼用于EGFR-TKI耐药患者的疗效。在AURA研究中，同时还纳入了两个初治患者队列，在此报道奥希替尼用于EGFR突变型晚期NSCLC一线治疗的疗效和安全性。
近日，奥希替尼用于晚期非小细胞肺癌一线治疗的研究发表于《临床肿瘤学》杂志，结果显示，奥希替尼用于EGFR突变型晚期NSCLC一线治疗，奥希替尼80mg剂量组的中位PFS为22.1个月，ORR为67%，远远超过既往一代TKI吉非替尼和厄洛替尼用于一线治疗的中位PFS，8.4-13.1个月。以上数据显示，奥希替尼用于EGFR突变型晚期NSCLC一线治疗可以显著延长PFS。提示奥希替尼可以用于晚期非小细胞肺癌一线治疗。
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