小分子荧光探针在细胞成像、肿瘤临床早期诊断以及肿瘤影像方面具有潜在的应用价值。目前已经有一些课题组报道应用钌配合物作为荧光探针,但是由于细胞膜和核膜的屏障作用,要实现钌配合物的跨膜吸收,特别是在或细胞核上的富集,仍然存在较大的困难。
广东药科大学梅文杰教授和医院的孙奋勇教授课题团队首次报道应用含炔基手性钌配合物作为新型小分子荧光探针点亮肿瘤细胞核。他们应用Sonogashira反应,以和Λ-/Δ-[Ru(bpy)2(p-BEPIP)](ClO4)2和苯乙炔为原料,在铜催化剂和Pd催化剂的作用下,微波辐射条件下,巧妙地向手性钌配合物中引入一个特殊的苯乙炔基团,制备得到含炔基的手性钌配合物Λ-/Δ-RM。他们以MDA-MB-乳腺癌细胞为模型,研究发现Λ-RM能够被MDA-MB-细胞吸收并定位于细胞核。当用Λ-RM处理细胞24小时以后,可以在细胞核位置观察到钌配合物的特征红色荧光,实时荧光监测实验也证实了这一结果。有趣的是,研究结果也表明Δ-RM只能在细胞质中发生富集。作为一类新型的小分子荧光探针,该研究成果在活细胞成像的新型以及肿瘤的临床诊断和影像领域具有广阔的应用前景。
该研究成果被美国化学会《无机化学》(InorganicChemistry)报道。